大多數分子主要通過膜轉運蛋白進入或離開細胞，膜轉運蛋白在多種細胞功能中發揮重要作用，包括細胞代謝、離子穩態、信號轉導、與細胞外空間小分子的結合、免疫系統中的識別過程、能量轉導、滲透調節以及生理和發育過程。有三種主要類型的轉運蛋白，ATP動力泵，通道蛋白和轉運蛋白。

ATP動力泵是ATP酶，利用ATP水解的能量使離子或小分子克服化學濃度梯度或電勢移動穿過膜。通道蛋白將水或特定類型的離子沿其濃度或電勢梯度向下輸送。許多其他類型的通道蛋白通常是封閉的，只有在響應特定信號時才開放。因為這些類型的離子通道在神經細胞的功能中起著基礎作用。轉運蛋白是第三類膜轉運蛋白，可將多種離子和分子穿過細胞膜。膜轉運蛋白可增強或限制藥物向靶器官的分布。根據其主要功能，這些膜轉運蛋白分為兩類：流出（輸出）和流入（攝取）轉運蛋白。

通道和轉運蛋白等轉運蛋白在維持細胞內穩態中發揮著重要作用，這些轉運蛋白基因的突變已在許多遺傳性疾病的發病機制中得到證實。在中樞神經系統中，離子通道與許多疾病有關，例如但不限于共濟失調、癱瘓、癲癇和耳聾，表明離子通道在運動、感覺知覺、信息編碼和處理的啟動和協調中的作用。此外，藥物轉運蛋白可以作為藥物靶點或作為促進藥物輸送到細胞和組織的機制。

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